速激肽（Tachykinin）是在整個神經(jīng)和免疫系統(tǒng)中表達的神經(jīng)肽，作為興奮性神經(jīng)遞質，它們在調節(jié)各種生理功能中發(fā)揮重要的作用。在不同的速激肽中，P 物質（SP）、神經(jīng)激肽 A（NKA） 和 NKB 已得到充分研究。這些肽可以通過三種不同的 GPCR、神經(jīng)激肽 1 受體（NK1R）、神經(jīng)激肽 2 受體（NK2R） 和 NK3R 發(fā)揮作用。作為具有不同親和力的完全激動劑。

      NK3R（Neurokinin 3 Receptor），又稱 TACR3，是速激肽受體家族的重要成員，屬于 GPCR 超家族。其內源性配體為神經(jīng)激肽 B（Neurokinin B, NKB），通過激活下游信號通路參與生殖調控、神經(jīng)內分泌調節(jié)及多種疾病進程。近年來，NK3R 成為治療更年期癥狀、 神經(jīng)精神疾病及癌癥的熱門靶點。

      NK3R CRE-Luc HEK293 報告基因細胞，在由調控因子調控并表達報告基因的CRE-Luc HEK293 細胞上，穩(wěn)定表達人NK3R。NK3RCRE-Luc HEK293 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內NK3R 的信號轉導過程，原理見下圖所示。
 

Figure 1. NK3R CRE-Luc HEK293 細胞模型原理圖

IV. Representative Data

Figure 2. Detect Luciferase assay by Ultra Luciferase Detection Kit CBPH0001（we strongly suggest to purchase from Cobioer). Dose Response of Agonists in NK3R CRE-Luc HEK293(C36).

Figure 3. HTRF CAMP Assay with NK3R CRE-Luc HEK293(C36).


Figure 4. HTRF IP-One Assay with NK3R CRE-Luc HEK293(C36).