RXFP（Relaxin Family Peptide Receptor）家族是一類(lèi) G 蛋白偶聯(lián)受體，包含 RXFP1、 RXFP2、RXFP3 和 RXFP4 四個(gè)成員。RXFP2，又稱(chēng)為 LGR8、GREAT，其蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)具有七次跨膜結(jié)構(gòu)域、胞外富亮氨酸重復(fù)序列以及一個(gè)低密度脂蛋白 A 類(lèi)模塊，主要生理性配體為胰島素樣肽 3（INSL3）。

      在胎兒期，INSL3 與 RXFP2 結(jié)合活化下游信號(hào)通路（如增加細(xì)胞內(nèi) cAMP 水平），驅(qū) 動(dòng)睪丸的經(jīng)腹下降過(guò)程；功能失效會(huì)導(dǎo)致雙側(cè)隱睪。進(jìn)入青春期后，RXFP2 表達(dá)水平隨睪酮升高而提升，并直接參與精子發(fā)生與成熟，尤其在圓形精子細(xì)胞向成熟精子分化階段不可或缺。該受體功能受損可造成生精停滯和非梗阻性無(wú)精子癥。此外，RXFP2 還可能參與 免疫調(diào)節(jié)和骨代謝等生理過(guò)程。

       RXFP2 [K658E] HEK293 細(xì)胞藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) RXFP2 [K658E]的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程，原理見(jiàn)下圖所示。
 

Figure 1. RXFP2[K658E] HEK293 細(xì)胞模型原理圖

V. Representative Data

Figure 2. HTRF cAMP Assay with RXFP2 [K658E] HEK293(C23) in 500 μM IBMX.